Lappaconitina bromidrato

Lappaconitina bromidrato(LA) è un tipo di alcaloide diterpenoide, la labaconitina, che viene estratto e isolato dall'aconito della famiglia dei ranuncoli. È il primo farmaco analgesico che non-crea dipendenza per il sistema nervoso centrale in Cina. Ha gli effetti di analgesia, antipiretico, detumescenza e anestesia locale e ha le caratteristiche di non-dipendenza e meno reazioni avverse. Il suo effetto analgesico è più forte dell'indometacina e più debole della morfina. Allo stato attuale, i suoi forti effetti analgesici e immunomodulatori sono utilizzati principalmente nelle attività di diagnosi clinica e trattamento di varie specialità, ed è ampiamente utilizzato nell'analgesia tardiva e nell'analgesia perioperatoria del cancro.

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È stato clinicamente dimostrato che la lappaconitina, estratta principalmente dalla radice dell'erba Aconitum napellus, ha un forte effetto analgesico, un'efficacia di lunga durata e poche reazioni avverse. È il primo analgesico che non-crea dipendenza in Cina.

LA è il primo analgesico cinese che non-crea dipendenza e non-oppioide ed è stato incluso nel regime analgesico di "terza-fase" per i pazienti affetti da cancro in Cina. L'effetto analgesico dell'LA è inferiore a quello della morfina, ma paragonabile a quello della petidina, ed è sette volte più potente dell'aminopirina, un analgesico antipiretico. LA ha un effetto analgesico lento ma un effetto di lunga durata-, che lo rende un'alternativa comune al tramadolo. Gli studi hanno scoperto che l'LA può inibire le scariche ectopiche causate dal danno assonale influenzando i canali del sodio e del calcio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale, bloccando così la conduzione nervosa. Può anche inibire il rilascio della sostanza P e della somatostatina dalle fibre nervose afferenti inibendo la ricaptazione della norepinefrina e della serotonina da parte della membrana presinaptica e aumentandone i livelli nella fessura sinaptica, esercitando così un effetto analgesico forte e duraturo. Può anche esercitare effetti analgesici inibendo l'afflusso di calcio nella materia grigia attorno all'acquedotto cerebrale e nelle cellule corticali, nonché l'espressione del fattore nucleare κB.

(Riferimento: Progressi della ricerca sulla lappaconitina bromidrata nell'analgesia, Gong QA, LiM． Effetto della lappaconitina sul dolore postoperatorio e sui livelli del complemento sierico 3 e 4 di pazienti affetti da cancro sottoposti a chirurgia dell'ectum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi,2015,35( 6) : 668-672．)

1. Analgesia

La laptopaconitina, il primo analgesico che non- crea dipendenza nel mio paese, viene utilizzata per trattare diverse condizioni dolorose da lievi a moderate, come il dolore da cancro, il dolore postoperatorio e la sciatica. Clinicamente, l'efficacia analgesica della lappaconitina è sette volte quella dell'aminopirina e ha mostrato un sollievo significativo per il mal di denti, la nevralgia del trigemino, il dolore da herpes zoster e il dolore postoperatorio.

2.Anti-infiammatorio

La laptopaconitina ha un effetto antinfiammatorio moderato- ed è comunemente usata nella medicina popolare per trattare condizioni infiammatorie come il lupus eritematoso, i reumatismi e l'artrite reumatoide. La laptopaconitina può inibire la produzione di NO inibendo la via NF-κB e la via di segnalazione della proteina chinasi attivata dal mitogeno- (MAPK), riducendo così l'espressione di fattori infiammatori (TNF- , IL-1 , IL-6) e chemochine (KC, MCP-1, MIP-1 ), ottenendo effetti antinfiammatori.

3.Antiaritmico

L'effetto antiaritmico della laptopaconitina è un'attività unica della lappaconitina. La lappaconitina appartiene alla classe dei prodotti naturali antiaritmici di Classe Ic. L'attività antiaritmica dei suoi derivati ​​dipende dall'alogeno in posizione C-5' del gruppo aromatico. L'ordine di sostituzione dell'alogeno che influenza l'attività biologica è: Br > I > Cl. La lappaconitina bromidrato è il derivato antiaritmico più potente.

4.Effetti anti-tumorali

La lappaconitina solfato può bloccare le cellule A549 nella fase G0/G1 attraverso la via di segnalazione della fosfoinositide 3-chinasi/proteina chinasi B (PI3K/proteina chinasi B, PKB o AKT), indurre l'apoptosi e inibire la vitalità e la proliferazione cellulare. La via di segnalazione PI3K/AKT svolge un ruolo importante nella sopravvivenza, proliferazione e crescita cellulare.

5. Effetti anti-epilettici

L'inibizione delle correnti di sodio da parte della lappaconitina è uso-dipendente e non altera la dipendenza dal voltaggio-dell'attivazione e inattivazione della corrente di sodio. La lappaconitina riduce selettivamente la durata delle scariche epilettiformi e dei burst neuronali indotti dalla bicucullina, dall'aconitina o dalla soluzione esterna libera da Mg2+-. Ciò suggerisce che l’attività antiepilettica della lappaconitina può essere mediata inibendo la conduttanza assonale e riducendo le correnti di sodio.

Reazioni avverse

Occasionalmente possono verificarsi vertigini, palpitazioni, orticaria, costrizione toracica ed eruzioni allergiche, che generalmente si risolvono spontaneamente.

L'iniezione può causare irritazione locale.

Controindicazioni e precauzioni

Questo prodotto è controindicato nei pazienti con allergie.

Usare con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica o renale.

La sicurezza di questo farmaco nelle donne in gravidanza e in allattamento non è nota; l'uso deve essere attentamente valutato rispetto ai rischi.

Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiache.

Interazioni farmacologiche

L'uso combinato con altri depressori del sistema nervoso centrale (come sedativi e ipnotici) può aumentare l'effetto depressivo.

Si consiglia l'uso in combinazione con altri farmaci sotto il controllo di un medico.

Note speciali

Inizio d'azione lento: rispetto agli oppioidi-ad azione rapida come la morfina, la lappaconitina bromidrato impiega circa 30 minuti per fare effetto dopo l'iniezione, rendendolo inadatto a situazioni estreme che richiedono analgesia immediata.

La formulazione della lappaconitina si basa principalmente su diverse forme di dosaggio per soddisfare le diverse esigenze cliniche. Di seguito sono riportate le principali forme di dosaggio e caratteristiche formulative:

1. Iniezione

Questa è la forma di dosaggio più classica e comune, utilizzata per il dolore acuto, da moderato a grave.

Formula:

Principio attivo: lappaconitina bromidrato

Solvente: Acqua per preparazioni iniettabili

Regolatore del pH: una soluzione diluita di acido cloridrico o idrossido di sodio viene comunemente utilizzata per regolare il pH in un intervallo appropriato (solitamente 4,0-6,0) per garantire la stabilità del farmaco e ridurre l'irritazione durante l'iniezione.

Possibili eccipienti: A volte vengono aggiunti antiossidanti (come bisolfito di sodio) per migliorare la stabilità.

Dosi comuni: 4 mg/2 ml, 8 mg/2 ml, ecc.

Via di somministrazione: iniezione intramuscolare o infusione endovenosa.

2. Compresse/pillole

Viene utilizzato per il trattamento di mantenimento del dolore cronico e persistente ed è comodo da somministrare.

Formula:

Principio attivo: lappaconitina bromidrato

Bulker: come amido, lattosio e cellulosa microcristallina, utilizzati per aumentare il peso della compressa. Per legare le polveri vengono utilizzati leganti come il polivinilpirrolidone (PVP) e l'impasto di amido.

I disintegranti, come la carbossimetilcellulosa sodica reticolata e l'idrossipropilcellulosa a bassa sostituzione-promuovono la disintegrazione delle compresse nel tratto gastrointestinale.

I lubrificanti, come lo stearato di magnesio e il talco, facilitano la compressione delle compresse.

Dosaggio comune: 5 mg/compressa.

3. Cerotti (sistema di somministrazione transdermica di farmaci)

Questa forma di dosaggio innovativa fornisce un'analgesia stabile e prolungata ed è particolarmente adatta per i pazienti con dolore cronico che richiedono farmaci a lungo-termine (come il dolore oncologico). Evita gli effetti epatici di primo-passaggio e gli effetti collaterali gastrointestinali.

Formulazione:

Principio attivo: Lappaconitina bromidrato

Gli adesivi sensibili alla pressione-, come poliacrilati, siliconi o poliisobutileni, consentono al cerotto di aderire alla pelle e fungere da serbatoio del farmaco e veicolo di rilascio.

Gli stimolatori di penetrazione, come l'aminochetone e l'acido oleico, aiutano il farmaco a penetrare nello strato corneo.

Strato di supporto: una pellicola-impermeabile che impedisce l'evaporazione del farmaco e la contaminazione esterna. Strato anti-aderente: uno strato protettivo da rimuovere prima dell'uso.

Vantaggi: concentrazione stabile del farmaco nel sangue, effetto di lunga-duratura (per più di 24 ore), facilità d'uso e buona compliance del paziente.

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